2014年5月8日默沙东抗凝血剂Zontivity(vorapaxar)获FDA批准,用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者,以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。Vorapaxar是一种首创(first-in-class)的蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,是一种抗血小板制剂,旨在减少血小板聚集倾向,抑制血凝凝块的形成。
默沙东已投入80亿美元研发vorapaxar,并希望vorapaxar能获得用于防止初次心脏病患者复发的许可。此前,默沙东的另一种心血管疾病新药Tredaptive就曾被FDA否定。
专利情况
US 20080004449 Jan 3, 2008
US 2007-824245 Jun 29, 2007
US 7687631 Mar 30, 2010
国内专利可能于2020-2023年到期
化合物介绍:
中文名:硫酸沃拉帕沙
英文名:vorapaxar sulfate
CAS:705260-08-8
相关中间体如下:
1.CAS#900180-96-5 ethyl ((1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-formyl-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl)carbamate 单批次50g 规模
2.CAS#380894-77-9 [5-(3-fluorophenyl)-pyridin-2-ylMethyl]-phosphonic acid diethyl ester 单批次1kg以上规模
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